Podstatou medikamentóznej liečby venofarmakami je vplyv na mikrocirkuláciu (znižujú adhéziu a aktiváciu leukocytov, uvoľňovanie zápalových mediátorov, znižujú kapilárnu hyperpermeabilitu, kapilárnu fragilitu, krvnú viskozitu, zlepšujú transkutánny parciálny tlak kyslíka), v oblasti makrocirkulácie zvyšujú žilový tonus, znižujú kapilárnu priepustnosť, chránia endoteliálne bunky pred stázou krvi a sú i prevenciou vzniku zápalovej reakcie. Venofarmaká možno užívať vo všetkých štádiách ochorenia, dokonca aj pri liečbe najvážnejšieho stupňa venóznej insuficiencie, vredu predkolenia.
V Slovenskej republike Ministerstvo zdravotníctva schválilo vyhlášku č. 434/2011, podľa ktorej 92 liekov presunulo zo zoznamu kategorizovaných liekov do zoznamu liečiv určených na doplnkovú a podpornú liečbu, kde patria aj venofarmaká. Napriek vysokej prevalencii chronického venózneho ochorenia v populácii a dôkazom zo štúdii, založenej na medicíne dôkazov, aktuálne zo zdravotného poistenia nie je hradené žiadne účinné venofarmakum.